Transformar sustancias extrañas o fármacos en componentes menos dañinos, siendo estos más Hidrosolubles para que sea más fácil ser eliminados / excretados. También puede ser que el Metabolito (resultado del Metabolismo) sea más Activo que el Principio Activo Original, y por ende más Tóxico, para ello se llevan a cabo 2 Fases para poder eliminar todo correctamente